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微量溶液的高精度搅拌 有助于实现低成本高效率的高溶出度实验方式

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96孔板上直接进行样品搅拌的MICROPADDLE

中外制药 生产工学研究部 首席科学家酒井憲一先生开发了以迅速且高效地进行候补化合物处方设计为理念的HTFS系统。(High-throughput formulation screening:HTFS)1)
其中助有一臂之力的是爱发科的微量精密搅拌机MICROPADDLE。

MICROPADDLE是一种可直接搅拌96孔板上单个样品的系统。 可以在一个板上设置12个搅拌条件。就能够高精度、高速搅拌微量、多种样本的本产品实例采访了酒井先生。
1)Sakai K., et al., 2016 AAPS Annual Meeting and Exposition(Denver),37T1030(2016)

溶出性评估样品的数量从12到1200

近年来,药品候补化合物的难溶性增多。在先导化合物优化后的创药初期阶段,用于制剂化的药物是有限的,需要从中向第一阶段进行少量高效的处方设计。因此,中外制药以「多同步高速开发」为关键词,确立了HTFS系统。

其中,MICROPADDLE被用于评价固体分散体(SD)的溶出性。这里能否进行高精度的评价,与制剂设计的成功与否有很大关系。

当如同以往溶出测试中那样使用容器时,由于空间限制,一次能够评估的样品数量是有限的。 另一方面,当使用微孔板进行评估时,必须使用振动器等。 然而,在该方法中,由于不能进行均匀搅拌,因此存在过高估或低估的可能性。

为了加速SD制剂的开发,需要有效地评估从HTFS溶解开始到溶解结束的动力学溶解。
这是通过MICROPADDLE在微孔板上高精度搅拌实现的。

MICROPADDLE可应用于标准96孔板,只需简单操作即可实现高精度搅拌。 引入后,每天的评估样本数量从12个增加到1,200个。 每个样品的化合物消耗量减少到1 / 1,000。相当于使用容器的情况,与振动器方法相比,变化减小。 酒井先生高度赞赏"高精度从而可以加速。这就是创新。"

这次,我们介绍了在溶出度测试中的应用,但酒井先生表示,中外制药的独特技术也可用于测试药物制剂的膜渗透性。以及微量溶液的高精度搅拌的其他场合都可适用。

实现制药公司的需求和想法

MICROPADDLE的发展始于酒井先生的一句话。在爱发科以前就从事的分子间相互作用分析装置的开发实例中,酒井先生看了装置其中一个功能微量溶液搅拌后告诉负责人「我希望有一台搅拌机可以精确地混合微量液体。」,由此开发开始了。

高精度比什么都重要的溶出试验。为了获得稳定的结果,不仅是旋转的控制,桨与井的位置关系稳定也是必不可少的。另外,对于可以简单定位浆提出了特殊的要求。爱发科开发负责人也表示,在这两点上花了不少功夫。

酒井看到后,再次评价说:"大家(放到一个微型板上)只需安装就能轻松使用。然而,这已意味着可以无压力实现。"。

"设备制造商爱发科已经实现了我们的需求。由于是新产品的引进,所以曾担心初期故障的发生。但调查了故障原因,得到了准确报告并快速响应。 多亏了这一点,我能够快速启动这个评估系统,"酒井露出了满意的表情。

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